氧雄龙-Anavar

07-22 00:44 15

微克,类固醇,类固醇

Anavar(氧雄龙

氧雄龙是由二氢睾酮衍生得到的口服合成代谢类固醇。它具有非常强烈的合成代谢和雄激素活性,并且没有明显的雌激素或孕激素活性。据了解,氧雄龙在口服类固醇方面相当温和,能够增加肌肉组织的强度和质量同时不会产生显著的副作用。实验显示它每毫克的代谢活性要比睾酮素高出六倍,并且雄激素性明显较低。这种药物是速度/无氧运动中节食健美运动员和竞技运动员的最爱,并且纯组织获得的趋势(没有脂肪或水分的储存)符合所期望的目标。

产品历史:

氧雄龙于1962年首次问世。几年后,它被制药巨头G.D.Searle&Co.(现在的辉瑞公司)开发成药物,并以Anavar商品名在美国和荷兰销售。 Searle还以不同的商业名称出售/许可了该药物,包括Lonavar(阿根廷,澳大利亚),Lipidex(巴西),Antitriol(西班牙),Anatrophill(法国)和Protivar。 氧雄龙被认为是一种非常温和的口服合成代谢物,甚至可以被妇女和儿童安全使用。在这方面,Searle似乎已经成功,因为氧雄龙在男性,女性和儿童中表现出普遍的高成功率和高耐受性。在早期,氧雄龙也用于治疗某些疾病,包括促进分解代谢疾病期间的瘦组织生长,手术后创伤,创伤感染或延长皮质类固醇的药效,以及增加骨质疏松患者骨密度。

到20世纪80年代,FDA略微改进了氧雄龙的用途范畴,包括在手术后促进体重增加,治疗无明确病理生理原因的体重减轻,还有感染,创伤等。尽管其有不断的安全治疗记录,Searle还是决定在1989年7月1日自愿停止出售氧雄龙。销售量下降和公众对合成代谢类固醇运动用途的关注越来越多似乎是这一决定的根源。随着Anavar品牌脱离市场,Oxandrolone从美国药店完全消失。不久之后,国际市场上的氧雄龙产品(通常由Searle出售或经许可证出售)也开始停产,因为全球领先的药物制造商不断从合成代谢类固醇业务中退出。在20世纪90年代初期开始,氧雄龙看起来好像正在远离它的商业之路。

六年之后,氧雄龙在美国市场上回归。该产品于1995年12月返回药房货架,这次是Bio-TechnologyGeneral Corp.(BTG)研发的Oxandrin。 BTG将继续销售用于FDA批准的涉及精神保健的用途,但也被授予用于治疗艾滋病,酒精性肝炎,女性特纳综合征(先天性卵巢发育不全)以及男孩在青春期发育缓慢等症状。独特的药物地位使BTG在这些新用途药物上占有7年的垄断,使他们能够保持非常高的售价。许多病人感到愤怒,这种药物每天会花费在3.75美元到30美元之间,(这个批发价格)比几年前买昂瓦尔要花费更多的钱。几年后BTG发行的10毫克片剂几乎没有减少药物的相对成本。

美国市场上氧雄龙仍在销售,但目前正在用的是Savant商品名(以前称为BTG)。目前FDA批准“用于促进手术之后体重的增加,以及给那些遭受慢性感染或严重创伤后、没有确定的病理生理学原因而不能增加或保持正常体重的患者补偿蛋白质。以及通常用于骨质疏松症的患者来给他们缓解骨痛。“该药物的普遍版本现在在美国可流通交易,降低了氧雄龙的价格。在美国以外,氧雄龙也仍然在流通,但不是很广泛。

流通规格:

氧雄龙可在特定的人类药物市场上使用。成分和剂量可能因国家和制造商而异。原始的Anavar品牌每片含2.5毫克类固醇。 氧雄龙片每片含2.5mg或10mg。其他品牌现在通常每片含2.5mg,5mg或10mg类固醇。

结构特点:

氧雄龙是二氢睾酮的改良形式。其不同之处在于:1)可以口服给药2)在碳17-α处加入甲基以保持激素水平,用氧原子在A环中取代碳-2。氧雄龙是唯一的具有一个替代的基本环结构的可商购的类固醇,这种改变显着增加了类固醇的合成代谢强度。

副作用(雌激素):

氧雄龙不可被人体芳构化,没有测量出雌激素性,也没有相关的孕激素活性。在使用这种类固醇时,服用者不需要使用抗雌激素,因为即使对于敏感个体,男子乳房发育症也不会出现。由于雌激素是水分储存的常见祸害,因此,氧雄龙可以产生精益的身体素质,而不用担心过多的皮下水潴留。这使得它是在切割周期期间能够使用的有利的类固醇,当水和脂肪的储存是主要关注点的时候。在力量/速度类运动的运动员中,如冲刺,游泳和体操,氧雄龙也非常受欢迎。在这些项目中,大家通常不想有多余的水分重量,并且氧雄龙带来的原始肌肉生长比那些可芳香化的药剂带来的肌肉增长要有效得多。

副作用(雄激素):

尽管归为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素副作用。这可能包括油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性使用者需要注意,合成代谢/雄激素类固醇有潜在的致病作用。这些可能包括声音深沉,月经失调,皮肤皱纹变化,面部毛发生长和阴蒂肥大。 氧雄龙是一种对于组织的建立具有低雄激素活性作用的类固醇,使得与雄性激素药物如睾酮,甲基睾酮或氟甲睾酮相比,具有较强雄激素副作用。

氧雄龙具有低雄激素活性是由于其是二氢睾酮的衍生物。这导致其表现较少的雄激素类固醇的性质,因为该试剂缺乏与5-α还原酶相互作用并转化为更有效的“二氢”形式的能力。这与睾丸激素不同,由于可以转化为DHT,其在雄激素反应性靶组织如头皮,皮肤和前列腺(其中5-α还原酶以高含量存在)中活性高出几倍。实质上,氧雄龙在肌肉和雄激素靶组织之间具有更加平衡的效能水平。这是与Primobolan和Winstrol所注明的情况类似,Primobolan和Winstrol也源自二氢睾酮,这是一种非常典型的具有雄激素性的物质。

副作用(肝毒性):

氧雄龙是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活,并且使口服给药后药物进入血流的比例变得非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在罕见的情况下,可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周,以避免肝脏应变升高。

氧雄龙似乎比其他c-17α烷基化类固醇提供更少的肝应激。制造商将氧雄龙识别为类固醇,其不像其他17-α烷基化的口服类固醇一样会被肝脏广泛代谢,这可能是其肝毒性降低的一个因素。另外一项比较氧雄龙与其他烷基化试剂(包括甲基睾酮,norethandrolone,fluoxymesterone和methandriol)的作用的研究表明,氧雄龙是导致最低的残留磺基血红蛋白的药物(BSP;肝脏应激标志物)。406毫克的氧雄龙比相同剂量的氟甲睾酮产生的BSP保留量降低了72%。

最近的一项研究研究了262名患有HIV +男性服用不断升级的剂量(20mg,40mg和80mg)的氧雄龙。该药物施用了12周。每天服用20mg的氧雄龙组在肝酶(AST / ALT;氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶)中没有统计学意义上的肝毒性趋势。服用40mg的人注意到肝酶值平均增加约30-50%,而服用80mg的男性人群则增加约50-100%。大约10-11%的40mg组患者根据AST和ALT值注意到世界卫生组织III级和IV级毒性。这个数字在80毫克组中跃升至15%。尽管奥曲诺酮不能解决严重的肝毒性,但这些研究确实表明它比其他烷化剂测量得更安全。

当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时,建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂,Liv-52或康易复。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值,这可能会导致HDL转化为LDL,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。由于对肝结构的破坏,不可芳香化的性质和给药途径,奥地洛尔的使用对肝脏的胆固醇有很大的影响。在以前进行的艾滋病毒+男性研究中,每天20mg的氧雄龙,持续12周,平均血清HDL降低30%。 40mg组HDL值降低33%,80mg组降低50%。伴随着40mg和80mg组的LDL值(约30-33%)在统计学上的显著增加,进一步增加了动脉粥样硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

氧雄龙曾被认为是治疗高胆固醇或甘油三酸酯疾病的药物。早期研究表明,它能够降低某些类型的高脂血症患者的总胆固醇和甘油三酯的含量,这表明这种药物具有作为降脂药的潜力。随着进一步研究,发现总胆固醇值的任何降低都伴随着导致更高致动脉粥样硬化风险的良好(HDL)与坏(LDL)胆固醇的比例的再分配。这否定了这种药物对甘油三酯或总胆固醇可能产生的任何积极作用,实际上它对心脏有着潜在危险,特别是长时间服用时。今天我们知道,作为一个群体,合成代谢/雄激素类固醇倾向于在脂质谱中产生不利的变化,并且在导致脂质代谢紊乱方面是非常有用的。作为口服c17α烷基化类固醇,在这方面,氧雄龙与酯化注射剂如睾酮或诺龙酮相比更有风险。

为了帮助减少心血管紧张,建议积极锻炼,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾酮抑制):

当足量服用以促进肌肉增益时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期都会抑制内源性睾酮的产生。 氧雄龙也不例外。在上述关于HIV +男性的研究中,持续十二周的每天20mg或40mg的氧雄龙引起血清睾酮水平降低了约45%。服用80毫克的小鼠睾丸激素减少了66%。在LH生产中注意到类似的减少趋势,20mg和40mg剂量导致25-30%的降低,而80mg组注意到下降超过50%。此外,对具有青春期延迟的男孩的研究已经显示了内源性LH和睾丸激素显著地被抑制,每天少到可能只有2.5毫克 。如果没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平会在药物分离后的1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性,它会使些产品和食物中未消化的脂肪一起溶解,减少胃肠道的吸收。为了提高本品的有效率,建议空腹服用。

治疗指导(男性):

氧雄龙早期治疗指南推荐:2.5mg至20mg的日剂量(5-10mg是最常见的)。通常建议为期两到四周,但有时长达三个月。推荐使用目前美国生产药物形式(Oxandrin,Savient Pharmaceuticals)的给药指南,每日服用2.5至20 mg的药物,间歇性周期2至4周。用于体质或性能增强目的的常用剂量为每天15-25毫克,服用6至8周。这些协议与正常治疗情况的协议并不相干。

氧雄龙通常与其他类固醇组合,以获得更为显著的效果。例如,当需要增重的时候,一个人可能选择每周添加至200-400毫克的睾酮酯(丙酸酯,庚酸酯或丙酸酯)。结果应该是肌肉质量获得一个相当大的增益,并且与更高剂量的睾酮相比,水和脂肪保留水平会更稳定。如果是处于节食阶段,人们可以选择将奥德罗酮与非芳香化类固醇组合,例如每周150mg的奈替卡松酯或200-300mg的Primobolan(enhenolone enanthate)。这样的组合对于增加肌肉力量是非常有利的。两者之间(瘦肌肉质量增益)可能是加入200-400mg的低雌激素化合物,如Deca-Durabolin(癸酸诺龙)或Equipoise(十八碳酸丁烯酯)。

治疗指导(女性):

Anavar的早期治疗指南没有为妇女提供单独的剂量建议,并且表明怀孕或将要怀孕的妇女不能使用该药物。目前的氧雄龙片说明书也没有为妇女提供特别的剂量建议。害怕许多类固醇男性化副作用的女性使用这种药物是非常舒服的,因为低剂量使用不会出现那些效应。对于体质或性能增强的目的,5-10毫克的日剂量应该会出现可观的增长,而没有其他药物明显的雄激素副作用。但这个药物使用不能超过4-6周。想要使用的女性可能需要同时补充另一种温和的合成代谢物,如Winstrol(康力龙),Primobolan(美替诺龙)或Durabolin(多乐宝灵)。当与这种合成代谢类固醇一起使用时,用户会注意到更快,更明显的肌肉发育反应,但也可能增加出现雄激素副作用(或在Winstrol的情况下的肝毒性)的可能性。

氧雄龙-Anavar

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