度他雄胺

07-21 20:59 18

微克,类固醇,类固醇作用

还原酶抑制剂

度他雄胺

简介:

度他雄胺是一种5-α还原酶抑制剂。 还原酶抑制剂能防止睾丸激素转化为更具有雄性征的DHT(二氢睾酮)。 DHT(二氢睾酮)与多种男性疾病,包括男性型脱发和良性前列腺增生。度他雄胺被批准用于治疗有症状的良性前列腺增生(BPH)。 虽然在结构和作用上,度他雄胺与非那雄胺非常相似,但它与第一代还原酶抑制剂在组织选择性上还是有所不同。在头皮和前列腺中可以明显观察到非那雄胺抑制5-α还原酶的2型同工酶。 度他雄胺是非特异性抑制型的,能抑制1型和2型还原酶。 因此,它能抑制包括头皮、肝脏、前列腺和皮肤在内的所有组织中的DHT(二氢睾酮)转换。 正因为如此,它也比非那雄胺更能有效地降低DHT的系统水平。

由于度他雄胺的DHT抑制作用,使得健美运动员和运动员常常也对它感兴趣,特别是那些关注睾酮类固醇的雄性性能的人。度他雄胺能够减少DHT转换产生的雄性征副作用,且能显著改变睾酮药物的分布。 如果使用中等剂量的睾酮,结果可以显著减少油性皮肤和痤疮的发生。对于那些容易发生男性型脱发的人,度他雄胺也能降低睾酮对头发的恶劣影响。 值得注意的是,作为一种选择性2型抑制剂,非那雄胺能有效降低头皮中的DHT水平(并减少睾酮使用对头发影响),但对减少油性皮肤和痤疮不起作用。

在整体效能方面,“临床内分泌与代谢”杂志发表的一项研究(2004年5月),直接比较了度他雄胺和与它最接近的药物非那雄胺。在这项调查中,399名患有良性前列腺增生的男性被召集起来,并分成三组,每组分别服用度他雄胺(组内又按剂量细分为0.01、0.05、0.5、2.5或5.0毫克)、非那雄胺(每日0.5毫克)或安慰剂,持续24周。在24周的时间里,度他雄胺组观察到最强的DHT抑制水平。 但这种药物的有益效果发生在广泛的剂量范围内。例如,每天5毫克的DHT水平的抑制率为98.4%,而这个量的1/10(即每天的治疗剂量为0.5毫克)平均抑制率为94.7%,这与抑制率为70.8%的5毫克非那雄胺组,形成鲜明的对比。研究人员还指出,在非那雄胺组的的研究结果中有显著的差异,一些患者仅能观察到50-55%范围内的DHT抑制。

通过减少雄性征副作用来降低5-α还原酶活性是有益处的,但也会存在一些缺点。 一方面,一种强力的雄激素如DHT(二氢睾酮),有助于神经肌肉的相互作用、增强力量和肌肉生成。 但这种最大增强速度,会在还原酶抑制剂使用者开始服用药物后不久就会表现出下降的趋势。随着DHT浓度的降低,性欲也可能下降。 一小部分人甚至觉得需要“伟哥”,因为度他雄胺使他们变得阳痿。 DHT(二氢睾酮)还能当作有效的内源性抗雌激素,因为这种非芳香化的类固醇能与其它基质(如芳香化的睾酮)和芳香酶结合在一起。当这种结合竞争不存在时,可能会发生男子女性型乳房发育症或其他雌激素副作用。 尽管在测试时这种疾病发生的频率非常低(1.1%的用户),但男子女性型乳房发育症也有在这个产品的警告中列出。

历史:

度他雄胺在1997年首次被提出,由美国制药公司GlaxoSmithKline开发出来。它于2001年11月被FDA(食品及药物管理局)批准,并在一年后,GlaxoSmithKline公司以Avodart商标名称引入市场。 GlaxoSmithKline公司也在欧洲和南美洲的其他一些国家以同一商标出售该药。

提供规格:

度他雄胺是以软胶胶囊形式提供的,每片0.5毫克。结构特点: 度他雄胺是一种合成的4 -氮杂甾族化合物。它的化学名称是(5·,17) - N- {2,5二(三氟甲基)苯基} -3-氧代-4-氮杂雄甾-1-烯-17-甲酰胺。

警告(怀孕): 怀孕期间绝对不能服用这种药物。 请注意,度他雄胺可以通过皮肤吸收。那些怀孕或可能怀孕的女性,不应服用度他雄胺胶囊。 即使是非常少的量,度他雄胺的DHT阻断作用也可能对未出生的男性胎儿造成严重的发育问题。未经改善的度他雄胺药物也可存在于精液中。目前还不清楚这种药物在性交过程中是否能被吸收,从而对发育中的男性胎儿造成伤害。 在治疗期间,建议使用避孕套或禁欲。

副作用:

度他雄胺疗法最常见的不良反应是:阳痿、性欲减退和射精困难。在临床试验中也出现了男子女性型乳房发育症,但只发生在不到1%的患者身上。一些病人也对这种药物产生了过敏反应,包括:皮疹、瘙痒、水肿和荨麻疹。

使用指南(总体考虑):

度他雄胺还原酶抑制剂并不能完全防止雄性征的副作用,如类固醇引起的脱发、油性皮肤和痤疮。 还原酶抑制剂通过减少而不是消除皮肤和头皮中的雄激素活性水平,来减轻这些雄性征副作用。雄性征作用和合成代谢(同化)作用是由同一个受体介导的,目前还没有任何方法可以完全分离这两种性质。 二氢睾酮在促进雄激素性脱发(男性型脱发)的能力方面也不是独一无二的。因此,DHT抑制不能提供完全的保护来对抗这种雄性征副作用。

还原酶抑制剂仅适用于睾酮、甲基睾酮和氟氧睾酮。这三种药物能被还原酶转化为更强的“二氢”衍生物。 Nandrolone(诺龙)和它的一些衍生物在与该酶相互作用时活性变得更弱,因为它们的“二氢”代谢物很难与雄激素受体结合。还原酶抑制还可能会加强诺龙及其衍生物的雄性征副作用。 美雄酮和勃地酮经过了更强的5-α还原代谢物的转换,但在这么小的水平上,还原酶抑制剂对雄性征性能几乎没有影响。大多数其他合成类固醇不受还原酶和还原酶抑制剂的影响。

使用指南:

在医学上,当用于治疗有症状的良性前列腺增生(BPH)时,度他雄胺每天服用0.5毫克(1粒胶囊)剂量。当健美运动员和运动员用于降低睾酮、甲基睾酮或氟甲睾酮引起的雄性征性能(产生男性的性能)时,通常每1-2天服用0.5毫克(1粒)剂量的度他雄胺。 只要服用了违规的类固醇,通常也会服用这种药。

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